Азатиоприн: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав Азатиоприна

1 таблетка включает 50 мг азатиоприна в качестве активного ингредиента.

Дополнительные ингредиенты: картофельный крахмал, желатин, молочный сахар, стеарат кальция.

Форма выпуска

Препарат Азатиоприн выпускается в форме таблеток, в одной упаковке 50 штук.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Азатиоприн является структурным аналогом гуанина, гипоксантина и аденина, которые входят в структуру нуклеиновых кислот, проявляет блокирующее действие по отношению к делению клеток и пролиферации тканей.

Основное иммунодепрессивное действие препарата направлено на клеточную цитотоксичность и реакции замедленной повышенной чувствительности. Лекарственное средство угнетает реакцию несовместимости тканей, а также воздействует на репликацию антител, но в меньшей степени. В сравнении с Меркаптопурином проявляет более выраженные эффекты иммунодепрессивного характера при меньшем цитостатическом действии.

После внутреннего (перорального) приема, азатиоприн всасывается из ЖКТ довольно хорошо. Обладает низким связыванием с плазменными белками (около 30%).

Биотрансформация проходит с выделением 6-тиоинозиновой кислоты и 6-меркаптопурина (активные метаболиты). В небольших количествах проникает в ткани, наименьшие концентрации азатиоприна обнаруживаются в головном мозге.

T1/2, как самого азатиоприна, так и его активных метаболитов примерно 5 часов. В плазме крови Cmax наблюдается через 1–2 часа после внутреннего приема.

Практически полностью выводится с желчью и всего на 1–2% почками.

Показания к применению Азатиоприна

• предупреждение реакции отторжения пересаженного трансплантата (в комплексе с другими препаратами);
• ревматоидный артрит;
• активный хронический гепатит;
• дерматомиозит;
• язвенный колит;
• миастения;
• болезнь Крона;
• узелковый периартериит;
• вульгарная пузырчатка;
• псориаз;
• синдром Рейтера;
• аутоиммунный гломерулонефрит;
• тромбоцитопеническая идиопатическая пурпура;
• системная красная волчанка.

Противопоказания

• гиперчувствительность к азатиоприну или дополнительным ингредиентам препарата;
• печеночная недостаточность;
• состояния угнетенного гемопоэза;
• беременность;
• детский возраст;
• период вскармливания грудью.

Азатиоприн, Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Азатиоприна таблетки препарата принимаются перорально (внутрь). В каждом отдельном случае суточная дозировка определяется индивидуально, в зависимости от наличествующих показаний, степени тяжести болезненного состояния, а также проводимой сопутствующей терапии.

С целью предупреждения отторжения пересаженного трансплантата назначают Азатиоприн в комплексном лечении, чаще всего совместно с кортикостероидами и Циклоспорином. Вначале терапии препарат применяют в ударной суточной дозе, составляющей до 5 мг/кг, перорально на протяжении 1-2-х месяцев. В последующем принимают препарат внутрь в поддерживающей суточной дозе, варьирующейся от 1 до 4 мг/кг, в 2–3 приема. Поддерживающее лечение, как правило, продолжается на протяжении длительного неограниченного времени. В случае необходимости отмены лечения дозу азатиоприна понижать поэтапно. При возникновении симптомов отторжения пересаженного органа следует вновь повысить суточную дозу препарата до 4 мг/кг.

Для терапии других заболеваний, входящих в показания к Азатиоприну, препарат обычно назначают в суточных дозах по 1,5–2 мг/кг, в 3–4 приема. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 200–250 мг, деленной на 2–4 приема. Длительность приема таблеток устанавливается в индивидуальном порядке.

При лечении ревматоидного артрита таблетки применяют в суточной дозе 1–2,5 мг/кг, деленной на 1–2 приема. Длительность терапии занимает не менее 3-х месяцев. Поддерживающая доза равняется 0,5 мг/кг, с однократным приемом в сутки.

Для терапии активного хронического гепатита применяют суточную дозу в 1–1,5 мг/кг.

Побочные действия

• присоединение вторичных инфекций;
• миелодепрессия;
• макроцитоз;
• мегалобластный эритропоэз;
• тошнота;
• анорексия;
• рвота;
• сыпь на кожных покровах;
• артралгии;
• поражения губ и полости рта эрозивно-язвенного характера;
• миалгии;
• лекарственная аллергия;
• токсический гепатит;
• холестатический гепатит.

У пациентов с трансплантированными органами возможно развитие панкреатита, эрозий, язв и кровотечений ЖКТ, перфораций и некроза кишечника.
Существуют единичные сведения о диагностировании недостаточности почек, заболеваний легких, гемолитической анемии и менингеальных реакций.
В проведенных исследованиях было установлено канцерогенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие. Также возможно развитие злокачественных новообразований.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться различные диспептические явления, нарушения печеночных функций, панцитопения, а также усиление прочих побочных эффектов препарата.

Лечение сводится к симптоматическому, при необходимости возможно проведение гемодиализа. Следует помнить, что проведение гемодиализа не гарантирует полное выведение азатиоприна.

Взаимодействие

Одновременное назначение Аллопуринола с Азатиоприном может усилить токсические эффекты последнего, а сочетаемый прием с Ко-Тримоксазолом приводит к увеличению миелотоксического действия.

Параллельная терапия ингибиторами АПФ повышает риск развития лейкопении тяжелого характера.

В случае комбинации с прочими иммунодепрессантами (Циклоспорин, глюкокортикоиды, анти-СD3-антитела) чаще возникали новообразования и развивались инфекции.

Азатиоприн проявляет антагонистическое действие по отношению к недеполяризуюшим миорелаксантам.

Проведение вакцинации, на фоне приема Азатиоприна, может привести к увеличению репликации вируса (в случае применения живых вакцин) или подавлению продукции антител (в случае применения инактивированных вакцин).

Условия продажи

Для приобретения препарата Азатиоприн необходим рецепт врача.

Условия хранения Азатиоприн

Азатиоприн относится к списку А. Температура хранения препарата – до 25°С.

Срок годности Азатиоприн

Таблетки Азатиоприна, в оригинальной упаковке, могут храниться на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

На протяжении первых 2-х месяцев терапии Азатиоприном необходимо еженедельно следить за картиной периферической крови, в дальнейшем исследования компонентов крови показаны с частотой 1-2 раза в 30 дней. Наряду с исследованиями крови следуют осуществлять контроль активности печеночных ферментов, уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При патологиях печени и/или почек, а также при параллельном приеме Аллопуринола, дозы Азатиоприна необходимо снизить на 1/4 от рекомендуемых доз.

Терапия Азатиоприном применяется с особой осторожность при наличии у пациента: опоясывающего герпеса, ветряной оспы, недостаточности ксантин-оксидазы, цитотоксической или [b]радиационной терапии.

Детям

Прием Азатиоприна в детском возрасте не рекомендуется.

При беременности и лактации

Прием препарата в периоды грудного кормления и беременности противопоказан.

Цена Азатиоприна, где купить

Цена Азатиоприна 50 мг №50 в аптеках России в среднем составляет — 200 рублей.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!