Наклофен раствор для инъекций: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Торговое наименование: Наклофен (Naklofen)

Международное непатентованное наименование: Диклофенак

Регистрационное удостоверение: П №013166/04 от 03.11.2009

Состав

Одна ампула препарата Наклофен (3 мл препарата) содержит: Диклофенак натрия в объеме  75 мг

Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества:  бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия дисульфит, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма Наклофен

Раствор для внутримышечного введения

Описание формы

Наклофен выпускают в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого цвета раствор, без видимых механических включений.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).  

Код АТХ: М01АВ05. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения

Фармакологические свойства

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), обладающим анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакодинамика

Основной механизм его действия заключается в неизбирательном угнетении активности фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза простагландинов, простациклина и тромбоксана.
 
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. 

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. 

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении анальгезирующий эффект диклофенака не снижается.

Фармакокинетика

Абсорбция и выведение.

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном (в/м) введении 75 мг -15-30 мин. Связь с белками плазмы, преимущественно с альбуминами - 99%. Диклофенак активно проникает в синовиальную жидкость, где достигает 60 - 70% сывороточных концентраций. Через 3-6 часов после в/м введения концентрации активного вещества и метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем в сыворотке. Диклофенак из синовиальной жидкости выводится быстрее, чем из сыворотки. 50% препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Практически полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем гидроксилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой и сульфатирования.

Период полувыведения (Т1/2) составляет 1 - 2 часа. При легких нарушения функции печени или почек Т1/2 остается неизмененным. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Примерно 70% диклофенака выводится почками в форме фармакологически неактивных метаболитов. Только 1% препарата выводится в неизмененном виде, остальная часть метаболитов – через кишечник.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры без значимых изменений.

Показания к применению 

• 
  Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного или анальгезирующего эффекта: 
  
• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
• ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом,  тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит.
  
• Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия,
• люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика.
  Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание  
• бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и 
  околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других
  НПВП (в т.ч. в анамнезе).
  
• Период после проведения аортокоронарного шунтирования.
• Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение. 
• Воспалительные заболевания кишечника (в т.ч. неспецифический язвенный колит (НЯК), болезнь Крона) в фазе обострения. 
• Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза. 
• Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени. 
• Выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),
• в том числе подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек. 
• Декомпенсированная сердечная недостаточность. 
• Угнетение костномозгового кроветворения. 
• III триместр беременности, период грудного вскармливания.
• Детский возраст (до 18 лет).

Применение Наклофен при беременности 

Применение  диклофенака  в I-II триместры беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. В III триместре и в период кормления грудью применение препарата Наклофен противопоказано.

Наклофен, инструкция по применению

Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции по применению к препарату Наклофен, принимается внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов (пациентам с почечной коликой препарат повторно можно ввести через 30 минут). При использовании других лекарственных форм диклофенака не следует превышать максимальной суточной дозы -150 мг. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Нельзя смешивать раствор Наклофен с другими препаратами в одном шприце.

Приготовление раствора Наклофен

Нельзя смешивать раствор Наклофен с другими препаратами в одном шприце.Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм). 

Передозировка

Симптомы: при парентеральном введении передозировка маловероятна. Клинические симптомы передозировки при парентеральном введении аналогичны таковым, которые могут наблюдаться при использовании других лекарственных форм: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания; при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Побочные действия

Часто - 1-10%; иногда - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит,  сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), эрозивно-язвенные поражения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко – пневмонит, отек гортани.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Прочие: в месте в/м введения возможны раздражение, боль, отек и покраснение кожных покровов.

Особые указания

Наклофен раствор для внутримышечного введения следует применять с осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина 30-60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Неlicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического  вмешательства), пациенты пожилого возраста (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), беременность (I-II триместр), сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом.

Взаимодействие 

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов  в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

Нельзя смешивать раствор Наклофен с другими препаратами в одном шприце.

Пациентам следует информировать врачей о развитии побочных эффектов.

Влияние Наклофен на управление автотранспортом

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска 

Раствор для внутримышечного введения 75 мг /3 мл. По 3 мл в ампуле из нейтрального стекла. На ампуле нанесена цветная точка, указывающая линию облома ампулы, и цветной кодировочное кольцо. 5 ампул  в  блистер или 5 ампул  в пластиковом поддоне. 1 блистер/поддон в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Срок годности Наклофен

5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения Наклофен

Хранить при температуре  не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Цена Наклофена, где купить

Цена Наклофена в аптеках: от 96 рублей до 165 рублей.

Информация о производителе Наклофен

Контакты КРКА 

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, 22 этаж, БЦ  «Водный»

Tел.:   +7 495 981-10-95, +7 495 981-10-88 Факс:  +7 495 981-10-91

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!